التصنيف: باربيتورات قصيرة التأثير.
خواصه الفيزيائية والكيميائية:
- مسحوق أصفر رائحته كبريتية ومُر الطعم.
- ذو ذوبانية مرتفعة في الدسم، وعندما يقترن مع الصوديوم يصبح كربونات قابلة للذوبان بالماء.
- الثيوبنتال يُذاب في الماء وكربونات الصوديوم للحصول على محلول 2.5 % (25 ملغ/مل).
- مستقر بدرجة حرارة الغرفة لمدة أسبوعين.
- مقاوم للجراثيم في الماء.
- عند الحقن: تتعدل بيكربونات الصوديوم ويتحول الثيوبنتال لشكله غير المؤين القابل للذوبان بالدسم.
- درجة حموضته (10.6 - 10.8).
- يرتبط بالألبومين بشكل كبير (بنسبة تصل لـ 75 %) وهذا يمنع ترسب المحلول في الجسم الحي.
الحرائك الدوائية:
- جرعته الوريدية : 3 - 5 ملغ/كغ.
- زمن بدء التأثير: 20 - 30 ثانية (زمن ذراع دماغ وهو الزمن اللازم لانتقال المادة الدوائية من موقع الحقن الى الدماغ مروراً بالقلب الأيمن والدورة الرئوية والقلب الأيسر).
- مدة التأثير: 5 - 10 دقائق (بآلية إعادة توزيع المادة الدوائية بعيداً عن الدورة الدموية المركزية نحو الأنسجة العضلية والدهنية).
- الاستقلاب: في الكبد بشكل أساسي (يستقلب 10 - 15 % من مستوى الدواء في الساعة) ، ينزع الكبريت في الكبد فينتج بنتوباربيتال الذي يخضع لاستقلاب مؤكسد وينتج بالتالي عنه مركبين غير ناشطين تخديرياً.
- الإطراح: كلوي ، 10 % من الدواء يطرح في البول بدون تغيير.
التأثيرات الدوائية:
- يسهل الثيوبنتال عمل مثبطات النواقل العصبية مثل حمض غاما أمينو بيوتيريك GABA وبالتالي منع تأثيرات حمض الغلوتاميك المثيرة.
- هذا ينتج عنه تقليل نشاط الدماغ الكهربائي والنشاط الاستقلابي لذلك يمكن استخدامه لوقف الاختلاجات في الطوارئ ، ولكن للحفاظ على السيطرة على النوبات وتجنب التثبيط الدوراني من جرعاته العالية نستخدم أدوية أخرى مثل البنزوديازبينات.
- كذلك يقلل ارتفاع الضغط داخل القحف بسرعة (الآلية: تقبض الأوعية الدماغية وانخفاض الاستقلاب الدماغي و استهلاك الأوكسجين المرتبطة بانخفاض حجم الدوران الدماغي الذي يحدثه).
- ينخفض ضغط العين بنسبة تصل ل 25 % مع جرعة 3 – 5 ملغ/كغ وتستمر 3 - 5 دقائق.
- يثبط العضلة القلبية وهذا التثبيط يتناسب مع الجرعة.
- يقلل نتاج القلب والمقاومة الوعائية الجهازية و ضغط الدم اعتماداً على الجرعة.
- يزيد معدل ضربات القلب.
- يزداد تدفق الدم في الشرايين التاجية واستهلاك العضلة القلبية للأوكسجين.
- يسبب تثبيط تنفس لمدة قصيرة.
- تثبيط الاستجابة التنفسية لفرط الكربون ونقص الأكسجة.
- قد يسبب تشنج حنجرة وتضيق قصبات مع المستويات المنخفضة للثيوبنتال.
- يحدث تقليل السعة الوظيفية الباقية بنسبة 20 % مع بداية التخدير.
نقص الألبومين يسبب زيادة الجزء الحر من الثيوبنتال وزيادة فعاليته.
الجرعة وطريقة الإعطاء:
- الجرعة : 3 - 7 ملغ/كغ.
- يستخدم في العملية القيصرية بجرعة 3-4 ملغ/كغ ورغم أنه يعبر المشيمة لكن تأثيره ضعيف على الجنين.
- كمضاد اختلاج 50 - 100 ملغ وريدي لانهاء النوبة.
طريقة الإعطاء:
وريدي حصراً، إذا حقن داخل الشريان قد يسبب أعراض شديدة وهذه الأعراض مرتبطة بتركيز الدواء.
لعلاج هكذا حالة:
- تخفيف الدواء بحقن محلول ملحي في الشريان.
- حقن الهيبارين لمنع تخثر الدم.
- حقن الليدوكائين.
استخداماته:
يستخدم في:
- مباشرة التخدير.
- استمرارية التخدير للإجراءات البسيطة.
- السيطرة على حالة الاختلاج.
- التخدير بالتهدئة مع المراقبة.
مضادات الاستطباب:
- انسداد الطرق الهوائية.
- البورفيريا حيث يحرض نوبة حادة عند المصابين بها.
- التحسس له.
- كما يستخدم بحذر في حال وجود مرض قلبي او مرض كبدي شديد أو مرض كلوي.